氟维司群及注射液

3+4类

  • 适用症本品(中国)可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。本品(美国2016)用于治疗激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者的疾病进展的绝经后妇女的抗雌激素治疗后;治疗HR阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性内分泌治疗后疾病进展的女性乳腺癌与帕布昔利布(palbociclib)联合
  • 剂型及规格5ml:0.25g(50mg/ml)

氟维司群及注射液

项目简介

原料:

本品是一种具有极高脂溶性而极低水溶性的白色结晶性物质;除在极高的pH值条件下,本品难于被电离(通常为分子状态);本品对湿较为稳定,但对氧、光、高温较为敏感(通常需贮存于28℃)。本品包含6个非对称碳原子和1个手性亚砜侧链,其中两种亚砜非对映异构体比例约为45:55(手性HPLC测定光学纯度)。已有研究表明,此非对映异构体在正常贮存条件及制剂工艺中是固定比例不变的,拆分此非对映异构体是没有临床意义的(生理活性无差别)。

以诺龙(19-去甲睾酮)为起始原料,经羟基保护、溴化、消除、与侧链加成、芳构化(氧化)、水解(脱羟基保护)、氧化(亚砜)7步反应制得成品。



制剂:本品制剂为一种无色至黄色、透明、粘稠的无菌供注射用液体。本品辅料组成包括10%w/v)的95%乙醇、10%w/v)的苯甲醇、15%w/v)的苯甲酸苄酯和100%w/v)的蓖麻油。作为油性注射液,其辅料构成很大程度上决定了本品的缓释效果。本品制剂亦需低温(28℃)、密封(充氮)、避光保存。


市场情况

目前,全球平均每年约130万人新患乳腺癌。受生活环境、生活方式等综合因素影响,近10 年来,我国女性乳腺癌发病率增加了47%,居城市女性肿瘤首位。乳腺癌已成为我国女性肿瘤中的头号杀手。在北京市,乳腺癌发病率已从上世纪80年代的21.0/10万上升至2008年的61.82/10万,30年来乳腺癌发病率增加2倍。乳腺癌在城市的发病率明显高于农村,造成城市女性肿瘤的主要疾病负担。2010年,我国患者人均因乳腺癌住院费用为8203元,日均住院费用537元,居四大女性肿瘤之首。目前全世界每年用于乳腺癌的直接医疗费用达70亿美元。据DR公司预测,乳癌治疗药市场将保持强劲的增长,年均增长率约10%

Decision Resources 公司的报告显示,在美国、法国、德国、意大利、西班牙、英国和日本的乳腺癌市场销售额在未来十年将基本保持不变,从2009年的102亿美元略增至2019年的104亿美元。2011年,本品原研产品的销售额为5.46亿美元,2015年全球销售额则上升至7.04亿美元,一举成为阿斯利康第2大肿瘤药,仅次于Zoladex(戈舍瑞林)的8.16亿美元。

在我国,近十年来乳腺癌发病率持续升高,已成为城市妇科肿瘤第一位。随着乳腺癌治疗经验逐渐积累和治疗方案的丰富,内分泌治疗已成为乳腺癌治疗不可或缺的一环。根据南京地区2007-2009年乳腺癌内分泌治疗药物的医院用药分析,此3年内分泌治疗药物临床用药金额环比增长40%以上。用药频度(DDDs)依次为他莫昔芬,来曲唑,托瑞米芬;价格最便宜的是他莫昔芬;来曲唑、阿那曲唑及依西美坦依然价格较高。他莫昔芬作为乳腺癌内分泌治疗的标准用药,因其价格便宜,疗效确切,始终是医生和病患的首选。但是对于晚期患者和他莫昔芬失效患者,氟维司群将成为后继的不二选择。

目前国内上市的氟维司群仅有阿斯利康公司的芙仕得。根据最新中标价格,本品售价相对较高。本品尚未进入全国及各地医保目录,但本品原研在华销售已有5年时间,从未来趋势判断,其应用会更趋广泛,且更易于被临床所认知,进入医保是迟早的。但阿斯利康公司可能通过进保措施来推进该品种扩大销量。由于该品种获利空间大(售价约 53 00 /支),对于医保的依赖性尚不明显。

知识产权情况

本品无化合物专利,未见有关本品多晶型报道,亦无专利壁垒。

本品制剂专利为当前最为核心的专利技术,该专利将于202118日期满


其他


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