舒更葡糖钠及注射液

3+4类

  • 适用症适用于成年患者在手术中因罗库溴铵或维库溴铵诱发的神经肌肉阻断症状的逆转。
  • 剂型及规格5ml:500mg、2ml:200mg(100mg/ml)

舒更葡糖钠及注射液

项目简介

原料:

本品API的原研合成工艺以γ-环糊精为起始原料,其伯醇羟基溴代,然后溴代衍生物与3-巯基丙酸甲酯在碱性条件下成醚,最后用氢氧化钠水溶液水解酯形成钠盐。6--6-脱氧-γ-环糊精是合成舒更葡糖钠的关键中间体,通常用溴代试剂与环糊精在无水DMF 中发生6-羟基取代反应。路线如下:


制剂:

本品注射液为一种无色至淡黄棕色、透明、的无菌、无热源供注射用液体。含100 mg/ml舒更葡糖,相当于108.8 mg舒更葡糖钠,辅料为注射用水及氢氧化钠或盐酸,pH78(与稳定性密切相关),渗透压为300500 mOsmol/kg制剂工艺至少包括配液、过滤、灌封、高压灭菌、灯检和包装,其中杂质A在制剂工艺中增加显著。提示需关注配液、灭菌过程控制。 



市场情况

N2 胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药,skeletal muscular relaxants),能选择性地作用于运动神经终板膜上的N2 受体,阻断神经冲动向骨骼肌传递,导致肌肉松弛。按作用机制不同,可分为去极化型(depolarizing muscular relaxants)和非去极化型(nondepolarizing muscular relaxants)两大类。

其中去极化型药物与运动神经终板膜上的N2 受体结合,使肌细胞膜产生持久去极化作用,对ACh 的反应减弱或消失,导致骨骼肌松弛常用肌松药有琥珀酰胆碱succinylcholine),其用药后,由于不同部位的骨骼肌在药物作用下去极化出现的时间先后不同,首先出现不协调的肌束颤动,然后迅速转为肌松,以颈部、四肢和腹部肌松最明显,作用快而短暂。可用于气管插管、气管镜、食管镜等短时的小手术,也可作全麻时的辅助药,使在较浅麻醉下骨骼肌完全松弛,从而减少全麻药的用量,以提高外科手术的安全性。非去极化型又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants),能与ACh 竞争骨骼肌运动终板膜上的N2 胆碱受体,本身无内在活性,但可通过阻断ACh N2 胆碱受体结合,使终板膜不能去极化,导致骨骼肌松弛。该类药物的代表药物为筒箭毒碱(d-tubocurarine),其是从南美洲的防己科和番木科植物筒箭中提取的生物碱,右旋体具有药锂活性。筒箭毒碱与ACh 竞争阻断N2 胆碱受体,产生明显的肌松、促进组胺释放和神经节阻断作用。可作全身麻醉辅助用药,也适用于胸腹部手术和气管插管等。作用多为不可逆,维持时间较长,且不良反应多,现已少用。

相比经典的非去极化型肌松药,新型甾体类和季铵盐类肌松药由于具有更快的起效速度、更小的起效与维持剂量、更优的安全性而逐渐被临床所接受。目前国外制药公司在非去极化肌松药的研究、生产上一直处于领先优势,多年来国内使用的肌松药多以进口产品为主,市场几乎被其垄断。

知识产权情况

本品化合物专利20201123日期满。

本品合成路线较为单一,除上述原研化合物专利外,未见相关合成工艺报道。

本品虽然存在多晶型,但未见相关晶型专利报道。

本品制剂为普通灭菌水针,未见相关制剂处方工艺专利报道


其他

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