重酒石酸卡巴拉汀及透皮贴剂

化学药品3+3类

  • 适用症用于轻至重度老年痴呆症(AD)和轻至中度帕金森氏病(PD)。
  • 剂型及规格贴剂:9mg/5cm2(相当于释放度4.6mg/24hr)、18mg/10cm2(相当于释放度9.5mg/24hr)和27mg/15cm2(相当于释放度13.3mg/24hr)

重酒石酸卡巴拉汀及透皮贴剂

项目简介

2013627日,美国FDA决定扩大Exelon 贴片(rivastigmine transdermal system,卡巴拉汀透皮系统,国内有重酒石酸卡巴拉汀胶囊,注册名艾斯能)适应症,包括以13.3 mg/24h这种Exelon 贴片治疗重度阿尔茨海默病(AD)。Exelon 贴片是获准的首个和唯一的治疗轻度、中度和重度AD患者的透皮贴片。


市场情况

“目前有数百万计人患有阿尔茨海默氏病,这是一种使人失智、失能和令人心碎疾病,而目前还没有治愈手段,能够帮助患者走过人生旅途的新的治疗药物肯定有重要价值。
 Exelon贴片的获准建立在一项名为ACTION (意为“严重阿尔茨海默病患者日常生活和认知能力”)的关键性研究基础上。在这项随机、双盲研究中,Exelon (13.3 mg/24h)贴片比Exelon(4.6 mg/24h)贴片在重度AD患者24周治疗中显示出认知和功能统计意义改善,分别根据测定的认知和日常生活功能(SIB和ADCS-ADL-SIV)进行评价。这些数据支持Exelon(13.3 mg/24h)贴片对晚期AD患者疗效。

阿尔茨海默氏病是一种不可逆大脑退化,导致记忆、认知、个性和其它功能损毁,是年龄65岁及以上人群失智的最常见的形式。此症不仅影响患者本人,还严重拖累他们的家庭,家属不得不不离左右照护他们的亲人。这项获准使Exelon适用范围能够覆盖所有AD患者人群,包括此症后期严重阶段患者,在阿尔茨海默病新药开发面临困境的状况下,当有重要意义。

作为贴剂,本品较口服或注射途径更具缓释效果,增加了AD或PD患者的依从性,尤其对于吞咽功能障碍的患者更是福音。当前被FDA批准同时用于AD和PD患者的透皮贴剂仅此一款,自本品上市以来好评不断。

本品国内目前暂无企业申报,即便考虑制剂处方专利还有3年到期,现在启动研发(至少1年),临床研究(BE+验证性临床),批产时专利也已过期。


知识产权情况

本品消旋体化合物专利(US4948807)和S体化合物专利(US5606172)均未见中国对照专利申请,故对本品的API仿制不存在专利壁垒。

本品透皮吸收制剂专利(US5606172)虽未见中国对照专利申请,但后期改良处方的专利(CN99802092)所添加抗氧剂与当前原研参比制剂一致,故对本品制剂的仿制需待2019年后上市。


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