盐酸伊伐布雷定及片

3+4类

  • 适用症适用于窦性心律且心率≥75次/分钟、伴有心脏收缩功能障碍的NYHAⅡ~Ⅳ级慢性心力衰竭患者,与标准治疗包括β-受体阻滞剂联合用药,或者用于禁忌或不能耐受β-阻滞剂治疗时。
  • 剂型及规格片剂,(1)5mg:14片/28片/56片/98片/112片/盒 (2)7.5mg:14片/28片/56片/98片/112片/盒

盐酸伊伐布雷定及片

项目简介

伊伐布雷定是1993Peglion JL等从一系列苯并环丁烷类似化合物中筛选得到新型If抑制剂。由法国施维雅公司研发的第一个窦房结If电流选择性和特异性通道阻滞剂。用于治疗伴有正常窦性心律、对受体阻滞剂禁忌或不能耐受的慢性稳定型心绞痛的对症治疗。于2005113日获得欧洲医药审评局(EMEA)批准在欧洲27个国家上市,商品名为Procoralan,上市剂型为片剂,规格为5mg7.5mg/片,每日两次。


市场情况

心绞痛是冠心病中较为常见的类型据报道,美国约有720万人患有心绞痛,并且以每年35万人的速度递增,因本病而死亡的人数高达50余万,占人口死亡总数的1/3-1/2,占心脏病死亡总数的50-75%。在我国,随着人民生活水平的提高,生活方式的改变以及生活节奏的加快,心绞痛的发病率逐年增高。以发病率居全国首位的北京为例,70年代心绞痛的病死率为21.7/10万,80年代为62.0/10万。目前仍呈上升趋势,已接近欧美国家水平。

钙拮抗剂作为不能耐受或禁忌使用β受体阻滞剂的替代抗心绞痛药物,临床疗效与β受体阻滞剂类似。1200例稳定心绞痛患者被随机分别接受伊伐布雷定7.5mg每日2次和10mg每日2次,或氨氯地平10mg每日1次。伊伐布雷定与氨氯地平在提高运动耐量和减少心绞痛发作方面与氨氯地平等效。而休息和峰运动时的率-压积(rate-pressure product, RPP)在伊伐布雷定组明显低于氨氯地平组,表明伊伐布雷定更显著地降低了心肌耗氧量。伊伐布雷定没有氨氯地平相关的不良反应(踝部水肿、低血压或负性变力性作用)。

伊伐布雷定作为β受体阻滞剂的替代药物,是一种选择性或唯一性的阻滞剂,提供了治疗心绞痛的新的途径。与常用于治疗心绞痛的普通β受体阻滞剂不同,伊伐布雷定可以选择性的降低心率,因此不良反应较低。


知识产权情况

经调研,我公司所采用的合成路线在国内不存在专利侵权,因此

开发本品不涉及知识产权问题。