盐酸帕洛诺司琼贴剂

化学药品3+2.2类(改良新剂型)

  • 适用症用于预防和治疗中高度肿瘤化疗引起的急性和迟发性的恶心、呕吐
  • 剂型及规格贴剂:待定

盐酸帕洛诺司琼贴剂

项目简介

盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron Hydrochloride)是一种新的5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗中高度肿瘤化疗引起的急性和迟发性的恶心、呕吐,最先由瑞士的Helsinn Healthcare SA公司开发,现上市注射液一种剂型,规格为0.25mg/5ml(按碱基计),并由美国MGI生物制药公司获美国和加拿大地区的销售权,20037月经FDA批准首次在美国上市(国外商品名为Aloxi),是第4个获准在美国上市的5羟色胺3受体抑制剂,药典均未收载。在欧洲和美国申请专利,其注射液未申请专利。是第一个适用于预防中度致吐性癌化疗(CT)引起的迟发性恶性呕吐(CINV)的5-HT3受体拮抗剂。
盐酸帕洛诺司琼是继昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼等之后开发的新的
5-HT3受体拮抗剂,可有效控制化疗药物引起的呕吐。此类药物的作用机制相同:某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-HT3,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本药能选择性抑制呕吐反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋,并可能对中枢神经系统5-HT3受体传递的迷走神经传入后区有直接影响,这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递,从而对化疗引起的呕吐有治疗作用。


市场情况

癌症止吐领域的贴剂FDA仅批准了格拉司琼(一代5-HT抑制剂)贴剂一款产品,市场反应良好,国内先后已有6家企业在CDE待审评(含进口1家)。

二代5-HT抑制剂盐酸帕洛诺司琼当前市场仅有注射液销售,市场反应火爆,大有替代止吐市场占有率第一的昂丹司琼的趋势,尤其是2014年适用人群被扩展至1个月以上儿童,更加充分证明了本品的安全性。虽然FDA也已批准了其盐酸盐形式的口服软胶囊,但原研现处于撤市状态(原因不明)。因此,开发透皮贴剂前途广泛。


知识产权情况

无知识产权问题